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Gastrin releasing peptide receptor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-N2600
    Kuwanon H

    		Bombesin Receptor Cancer
    桑皮酮 H Kuwanon H 是桑中的黄酮类化合物，为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合，Ki 值为 290 nM。
    Kuwanon H
  • HY-P5520
    GB-6

    		Bombesin Receptor Cancer
    GB-6 是一种短线性肽，靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达，基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性，近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性，在 SW199 0皮下异种移植模型中，肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤，精确描绘肿瘤边界，具有广阔应用前景。
    GB-6
  • HY-W343750
    [Tyr4]-Bombesin

    		Bombesin Receptor Metabolic Disease
    [Tyr4]-Bombesin 是 Bombesin 类似物，是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的配体。
    [Tyr4]-Bombesin
  • HY-P0107
    RC-3095

    		Bombesin Receptor Inflammation/Immunology
    RC-3095 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 作用于关节炎小鼠，通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。
    RC-3095
  • HY-P0221C
    PACAP (1-38) free acid

    		PACAP Receptor Endocrinology
    PACAP (1-38) free acid 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌，抑制胃泌素的分泌，并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide)、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
    PACAP (1-38) free acid
  • HY-P0039
    BIM-26226

    		Bombesin Receptor Cancer
    BIM-26226 是一种胃泌素释放肽，是一种强效选择性的 bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，IC50 值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。
    BIM-26226
  • HY-P0107A
    RC-3095 TFA

    		Bombesin Receptor Inflammation/Immunology
    RC-3095 TFA 是一种选择性蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 TFA 作用于关节炎小鼠，通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。
    RC-3095 TFA
  • HY-P0221B
    PACAP (1-38) free acid TFA

    		PACAP Receptor Endocrinology
    PACAP (1-38) free acid TFA 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid TFA 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌，抑制胃泌素的分泌，并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide)、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid TFA 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
    PACAP (1-38) free acid TFA
  • HY-P1423
    BA 1

    		Bombesin Receptor Metabolic Disease Cancer
    BA 1 是一种 bombesin (BB) 受体家族激动剂。BA 1 与 Bombesin 受体亚型 3 (BRS3)，胃泌素释放肽受体 (GRPR)，神经调节素 B 受体 (NMBR) 高亲和力结合，IC50 分别为 6、0.4、2.5 nM 。
    BA 1
  • HY-P1423A
    BA 1 TFA

    		Bombesin Receptor Metabolic Disease Cancer
    BA 1 TFA 是一种 bombesin (BB) 受体家族激动剂。BA 1 与 Bombesin 受体亚型 3 (BRS3)，胃泌素释放肽受体 (GRPR)，神经调节素 B 受体 (NMBR) 高亲和力结合，IC50 分别为 6、0.4、2.5 nM 。
    BA 1 TFA
  • HY-115975
    GRPR antagonist-2

    		Others Cancer
    GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
    GRPR antagonist-2
  • HY-103277
    BIM 23042

    		Bombesin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    BIM 23042 是一种生长抑素 (SS) 八肽类似物，是一种选择性神经肽神经调节素 B 受体 (NMB-R, BB1) 拮抗剂。BIM 23042 对胃泌素释放肽 (GRP) 受体 (BB2) 的亲和力低 100 倍。BIM 23042 抑制神经介素 B (HY-P0241)、ICI 216140 和 DPDM-铃蟾肽乙酰胺诱导的 Ca2+ 释放。
    BIM 23042
  • HY-103277A
    BIM 23042 TFA

    		Bombesin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    BIM 23042 TFA 是一种生长抑素 (SS) 八肽类似物，是选择性neuropeptide neuromedin B receptor (NMB-R, BB1) 拮抗剂。BIM 23042 对胃泌素释放肽 (GRP) 受体(BB2) 的亲和力降低 100 倍。BIM 23042 抑制神经介素 B (HY-P0241)、ICI 216140 和 DPDM-铃蟾肽乙酰胺诱导的 Ca2+ 释放。
    BIM 23042 TFA
  • HY-103286
    PD176252

    		Bombesin Receptor Cancer
    PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性，Ki 值分别为 0.17 nM，1 nM 和 0.66 nM，16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂，在 HL-60 细胞中，EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。
    PD176252
  • HY-116216
    PD 168368

    		Bombesin Receptor Cancer
    PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，Ki 为 15-45 nM。 PD 168368 是神经调节素 B 受体（NMBR; IC50=96 nM）和胃泌素释放肽受体 (GRPR; IC50=3500 nM)）的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂，EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。
    PD 168368
  • HY-115974
    GRPR antagonist-1

    		Others Cancer
    GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
    GRPR antagonist-1

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